Organic Chemistry 透视 有机化学

大环合成的肽催化剂

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科学 2019年12月20日:
卷 366,第6472期,第1454页
DOI:10.1126 / science.aaz9325

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摘要

已经合成了许多结构简化的催化剂,它们模仿了酶的反应性和效率。 在这种情况下,氨基酸脯氨酸作为催化位点模拟物进行的众多转化帮助推动了有机催化领域的发展( 1 )。 酶的活性不仅取决于反应位点,还取决于结合口袋的结构,该口袋可以定向和扭曲底物进行反应。 寡肽催化剂,通常称为折叠剂( 2 ),可以通过使用二级肽结构(例如α-螺旋或β-turns)来模拟酶的反应性以及底物的定位和折叠。 在本期的第1528页上,Girvin 等人。3 )将大环(大环)的酶促合成转化为进行分子内羟醛缩合的七肽折叠剂催化剂(见图)。

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